Antagonistas dos receptores 2 da histamina (H2)

Droga Dose (cada dose) Intervalo Dose Máxima/dia
Cimetidina 200mg, 400mg ou 800mg 6 ou 12h 2400mg/dia
Ranitidina 150mg ou 300mg 12 ou 24h 6000mg/dia
Famotidina 20mg ou 40mg 12 ou 24 h 640mg/dia
Nizatidina 150mg ou 300mg 12 ou 24h 600mg/dia

Para relembrar: a histamina é o mediador parácrino secretado pelas células enterocromafins-like (ECL, enterecromafim-like cell), presentes na mucosa gástrica.
A histamina medeia uma resposta estimulatória para a liberação de secreção ácida no lúmen do estômago. Assim, um antagonista de H2 inibe seletivamente a secreção ácida e, por conseguinte, de pepsina. É uma classe de fármacos utilizados principalmente no tratamento de úlcera gástrica e duodenal.

Antagonistas H2 têm definida eficácia em diminuir sintomas relacionados à doença ulcerosa péptica, especialmente a dor. Também aceleram a cicatrização das lesões. Ensaios randomizados e controlados (ERC) realizados na década de 80 demonstraram que monoterapia com cimetidina e ranitidina, em doses apropriadas, é mais eficaz que placebo ou antiácido para diminuir os sintomas e acelerar a cicatrização de úlceras gastroduodenais. Todos os representantes desta classe têm eficácia similar. A principal diferença entre eles é a potência, o que é contornado pela dosagem apropriada (doses eqüipotentes). Representantes mais novos apresentaram como vantagem somente menos interações farmacológicas que cimetidina.

O tratamento da úlcera péptica sofreu mudança radical com o estabelecimento da associação entre a doença e a infecção pelo Helicobacter pylori, considerado atualmente um de seus principais agentes etiológicos. Em pacientes com úlcera péptica infectados pelo H. pylori, o tratamento sintomático foi substituído pelo curativo com antimicrobianos, embora os esquemas usuais incluam fármacos anti-secretores.

Os antagonistas dos receptores H2 levam ao bloqueio dos receptores da histamina e atuam logo no início do mecanismo de produção do ácido. Eles bloqueiam um dos processos através dos quais o estômago produz ácido. Eles também são conhecidos como supressores de ácido, o seu efeito pode durar até 12 horas, porém, o seu início de ação não é tão rápido.

Professora, não achei local melhor para postar essa pergunta e vou aproveitar a "deixa" de Luiz e fazer essa pergunta aqui mesmo. Na sua aula, a senhora falou do H pylori e da sua relação com a ulcera gástrica o que era interessante ao se analisar esses pacientes se percebia que possuíam o Ph estomacal maior q o normal. E pesquisei um pouco e gostaria que a senhora confirmase a minha suspeita de que os indivíduos q apresentam a sintomatologia da infecção por H pylori tiveram uma auta no Ph(talvez por uma sensibilidade maior a proteínas ,produzidas pela propria h pylori, que teem a capacidade de reduzir a secreção acida ou pelo uso de medicamentos como o antagonista do H2) e isso favoreceria a proliferação dessa bactéria tornado-a nociva ao organismo. Então professora, a minha suspeita esta correta?

Luis Eduardo
Muito bem colocado.
A cimetidina (tagamet), VO e IM, vem sumindo do mercado. Medicamentos, assim, ainda podem ser
obtidos em farmácias hospitalares (como a Farmácia dos Quatro Cantos, próxima ao Hospital Santa Joana).
Grande frequência de uso, hoje, é o omeprazol (e sua eficiência).

Luis Eduardo escreveu:

Antagonistas H2 têm definida eficácia em diminuir sintomas relacionados à doença ulcerosa péptica, especialmente a dor. Também aceleram a cicatrização das lesões. Ensaios randomizados e controlados (ERC) realizados na década de 80 demonstraram que monoterapia com cimetidina e ranitidina, em doses apropriadas, é mais eficaz que placebo ou antiácido para diminuir os sintomas e acelerar a cicatrização de úlceras gastroduodenais. Todos os representantes desta classe têm eficácia similar. A principal diferença entre eles é a potência, o que é contornado pela dosagem apropriada (doses eqüipotentes). Representantes mais novos apresentaram como vantagem somente menos interações farmacológicas que cimetidina.

O tratamento da úlcera péptica sofreu mudança radical com o estabelecimento da associação entre a doença e a infecção pelo Helicobacter pylori, considerado atualmente um de seus principais agentes etiológicos. Em pacientes com úlcera péptica infectados pelo H. pylori, o tratamento sintomático foi substituído pelo curativo com antimicrobianos, embora os esquemas usuais incluam fármacos anti-secretores.

Caio Saraiva
O que falei, e escrevi no CV, é que nas úlceras gástricas há com frequência HIPO ou Normocloridria.
É um pH maior?

Caio Saraiva escreveu:

Professora, não achei local melhor para postar essa pergunta e vou aproveitar a "deixa" de Luiz e fazer essa pergunta aqui mesmo. Na sua aula, a senhora falou do H pylori e da sua relação com a ulcera gástrica o que era interessante ao se analisar esses pacientes se percebia que possuíam o Ph estomacal maior q o normal. E pesquisei um pouco e gostaria que a senhora confirmase a minha suspeita de que os indivíduos q apresentam a sintomatologia da infecção por H pylori tiveram uma auta no Ph(talvez por uma sensibilidade maior a proteínas ,produzidas pela propria h pylori, que teem a capacidade de reduzir a secreção acida ou pelo uso de medicamentos como o antagonista do H2) e isso favoreceria a proliferação dessa bactéria tornado-a nociva ao organismo. Então professora, a minha suspeita esta correta?